Трансдермальный пластырь представляет собой лекарственный клей патч , который помещается на коже , чтобы доставить определенную дозу лекарства через кожу и в кровоток, Часто это способствует заживлению поврежденной области тела. Преимущество трансдермального пути доставки лекарственного средства по сравнению с другими типами доставки лекарств, таких как пероральный, местный, внутривенный, внутримышечный и т. Д., Заключается в том, что китайские пластыри обеспечивает контролируемое высвобождение лекарственного средства пациенту, обычно через пористую мембрану, покрывающую резервуар лекарства или через тело, плавящие тонкие слои лекарственного средства, встроенные в адгезив. Основным недостатком трансдермальных систем доставки является тот факт, что кожа является очень эффективным барьером; В результате этим способом можно доставлять только лекарства, молекулы которых достаточно малы для проникновения в кожу. В трансдермальной патч-форме теперь доступны самые разнообразные фармацевтические препараты.

Первый коммерчески доступный патч для рецептов был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в декабре 1979 года. Эти патчи применяли скополамин для болезни движения.

Популярные виды использования 

  • Самый продаваемый трансдермальный пластырь в Соединенных Штатах – это никотиновый пластырь , который высвобождает никотин в контролируемых дозах, чтобы помочь в прекращении курения табака . Первый коммерчески доступный паровой патч для снижения уровня курения был одобрен в Европе в 2007 году.
  • Два опиоидных препарата, используемых для обеспечения круглосуточного облегчения при сильной боли, часто назначаются в виде патчей, фентанила CII (продается как Duragesic ) и бупренорфина CIII (продается как BuTrans).
  • Гормональные пятна
    • иногда назначают пятна эстрогена для лечения симптомов менопаузы (а также постменопаузальногоостеопороза ) и трансгендерных женщин в качестве типа заместительной гормональной терапии .
    • контрацептивный пластырь (продается как Орто Эвра или Эвра ) и
    • тестостерон CIII для обоих мужчин (Androde) и женщин (Intrinsa).
  • Зачатки нитроглицерина иногда назначают для лечения стенокардии вместо подъязычных таблеток .
  • Трансдермальный скополамин обычно используется в качестве лечения двигательной болезни .
  • Антигипертензивный клонидин лекарственного средства доступен в форме трансдермального пластыря
  • Эмсам , трансдермальная форма селегилина MAOI , стала первым трансдермальным средством для доставкиантидепрессанта, одобренного для использования в США в марте 2006 года. 
  • Daytrana , первая трансдермальная система доставки метилфенидата для лечения синдрома гиперактивности дефицита внимания ( ADHD ), была одобрена FDA в апреле 2006 года.
  • Витамин B12 также можно вводить через трансдермальный пластырь. Цианокобаламин , высокостабильная форма витамина B12, совместим с трансдермальным исправлением .
  • 5-Гидрокситриптофан (5-HTP) также можно вводить через трансдермальный пластырь, который был запущен в Соединенном Королевстве в начале 2014 года.
  • Ривастигмин , препарат лечения Альцгеймера , был выпущен в форме патча в 2007 году под торговой маркой Exelon

Неблагоприятные события

  • В 2005 году FDA объявило, что они расследуют сообщения о смерти и других серьезных побочных эффектах , связанных с наркотическойпередозировкой у пациентов с использованием Duragesic , трансдермального плаценты фентанила для контроля боли. Затем в июне 2005 года была добавлена ​​метка продукта Duragesic, чтобы добавить информацию о безопасности.
  • В 2007 году Shire и Noven Pharmaceuticals, изготовители патча Daytrana ADHD, объявили о добровольном отзыве нескольких партий патча из-за проблем с отделением патча от защитного вкладыша.  С тех пор никаких дополнительных проблем с патчем или его защитной упаковкой не поступало.
  • В 2008 году два производителя патча Fentanyl, ALZA Pharmaceuticals (подразделение главного медицинского производителя Johnson & Johnson ) и Sandoz, впоследствии выпустили отзыв своих версий патча из-за производственного дефекта, который позволил протереть гель, содержащий лекарство из его мешка слишком быстро, что может привести к передозировке и смерти.  По состоянию на март 2009 года, Sandoz, теперь выпускаемый ALZA, больше не использует гель в его чрескожном фентанильном пластыре; вместо этого фантанильные пятна Sandoz используют матричную / адгезивную суспензию (где лекарство смешивают с клеем вместо того, чтобы держаться в отдельном пакете с пористой мембраной), как и другие производители фентанила, такие как Mylan и Janssen.
  • В 2009 году FDA объявила о предупреждении риска ожога во время МРТ с помощью трансдермальных пластырей с металлическими подложками.Пациентам следует посоветовать удалить любой лекарственный патч до МРТ-сканирования и заменить его новым патчем после завершения сканирования.
  • В 2009 году в журнале Europace была опубликована подробная информация о кожных ожогах, которые произошли с трансдермальными пластырями, которые содержат металл (обычно в качестве материала основы), вызванный шоковой терапией от внешних, а также внутренних дефибрилляторов кардиовертеров (ICD).

Компоненты 

Основными компонентами трансдермального пластыря являются:

  • Liner – защищает патч во время хранения. Перед использованием лайнер удаляется.
  • Препарат – лекарственное средство, находящееся в непосредственном контакте с разделительной прокладкой
  • Клей – служит для закрепления компонентов патча вместе с прикреплением патча к коже
  • Мембрана – контролирует высвобождение лекарственного средства из резервуара и многослойных пластырей
  • Backing – защищает патч от внешней среды
  • Permaation Enhancer – это промоторы проницаемости для лекарств, что увеличивает доставку препарата.
  • Matrix Filler – он обеспечивает объемную матрицу, а также некоторые наполнители действуют как агент для упрочнения матрицы.

Другие компоненты включают: стабилизатор (антиоксиданты), консерванты и т. Д.

Типы 

Существует пять основных типов трансдермальных пластырей.

Однослойный препарат-в-адгезиве 

Клейкий слой этой системы также содержит лекарственное средство. В этом типе пластыря клеящий слой не только служит для прикрепления различных слоев вместе, так же как и всей системы к коже, но также отвечает за высвобождение лекарственного средства. Клейкий слой окружен временным лайнером и подложкой.

Многослойный препарат-в-адгезиве 

Многослойная пластырь для лекарств в виде адгезива похожа на однослойную систему; однако многослойная система отличается тем, что добавляет еще один слой лекарственного средства, обычно разделяемого мембраной (но не во всех случаях). Один из слоев предназначен для немедленного высвобождения лекарственного средства, а другой слой предназначен для контроля выделения лекарственного средства из резервуара. Этот патч также имеет временный лайнер-слой и постоянную поддержку. Выделение лекарства из этого зависит от проницаемости мембраны и диффузии молекул лекарственного средства.

Водохранилище 

В отличие от однослойных и многослойных адгезивных систем, в трансдермальной системе резервуара имеется отдельный слой лекарственного средства. Слой лекарственного средства представляет собой жидкий отсек, содержащий лекарственный раствор или суспензию, разделенные адгезивным слоем. Резервуар для лекарственного средства полностью инкапсулирован в неглубокий отсек, отделенный от непроницаемого для лекарств металлического пластикового ламината, с мембраной, контролирующей скорость, изготовленной из полимера, такого как винилацетат, на одной поверхности. Этот патч также поддерживается опорным слоем. В этом типе системы скорость выпуска равна нулю.

Матрица 

Матричная система имеет слой лекарственного средства полутвердой матрицы, содержащей лекарственный раствор или суспензию. Клейкий слой в этом пятне окружает слой лекарственного средства, частично перекрывая его. Также известен как монолитный прибор.

Паровая пачка 

В патчевом слое клейкий слой не только служит для сцепления различных слоев, но и для выделения пара. Паровые патчи выпускают эфирные масла на срок до 6 часов и в основном используются для дезактивации. Другие парные пятна на рынке улучшают качество сна или помогают в прекращении курения .

Регулирующие аспекты 

Трансдермальный патч классифицируется Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США в качестве комбинированного продукта , состоящего из медицинского устройства в сочетании с лекарственным средством или биологическим продуктом, который устройство предназначено для доставки. Перед продажей в Соединенных Штатах любой трансдермальный патч-продукт должен подать заявку и получить одобрение от Управления по контролю за продуктами и лекарствами, демонстрируя безопасность и эффективность для его предполагаемого использования.